Bicalutamide

證據等級: L5

預測適應症: 10 個

Bicalutamide: 전립선암에서 여성 유방암으로

한 문장 요약

Bicalutamide는 비스테로이드성 안드로겐 수용체(AR) 길항제로, 전 세계적으로 전립선암 치료에 사용되어 온 항암제이나 한국에서는 현재 미허가 약물입니다. TxGNN 모델은 총 10개의 신규 적응증을 예측하였으며 (TxGNN 1위: 다모증 99.69%), 그 중 여성 유방암(Female Breast Carcinoma)이 1건의 Phase 2 임상시험과 20편의 문헌으로 가장 높은 근거 수준(L2)을 보이며 최우선 재창출 후보로 부상합니다.

빠른 개요

항목	내용
기존 적응증	전립선암 (국제 표준 적응증; 한국 미허가)
예측 신규 적응증	여성 유방암 (Female Breast Carcinoma)
TxGNN 예측 점수	99.11%
근거 수준	L2
한국 시판 현황	✗ 미시판
허가증 수	0건
권장 결정	Proceed with Guardrails

이 예측이 타당한 이유는?

Bicalutamide는 비스테로이드성 안드로겐 수용체(AR) 길항제입니다. 안드로겐(테스토스테론·DHT)이 AR에 결합하는 것을 경쟁적으로 차단하여 AR의 핵 이동과 전사 활성화를 억제합니다. 전립선암에서 AR 신호 차단이 종양 성장을 억제하는 것과 동일한 기전이 유방암에도 직접 적용됩니다.

유방암에서 AR은 ER+/PR+ 유방암의 약 70–90%, 삼중음성 유방암(TNBC)의 luminal androgen receptor(LAR) 아형에서 약 20–50%에서 발현됩니다. 특히 기존 내분비 치료(AI·타목시펜)나 HER2 표적 치료를 적용할 수 없는 TNBC-LAR 아형 환자에게 AR은 치료 가능한 유일한 표적이 되며, bicalutamide의 AR 길항 기전은 이 아형에 직접 적용될 수 있는 강력한 생물학적 근거를 제공합니다.

전임상 연구에서 bicalutamide는 TNBC 세포주(MDA-MB-231)의 증식·침윤을 억제하고, AR-매개 β-catenin 전사 복합체를 차단하며, 독소루비신·도세탁셀과 상승 효과를 보였습니다. 2026년 최신 연구에서는 ERK 억제제(GDC-0994)와의 병합이 FOXC2를 통한 페롭토시스(ferroptosis) 유도라는 새로운 항종양 기전을 제시하고 있으며, 면역관문억제제(nivolumab + ipilimumab)와의 병합 전략도 현재 Phase 2 임상시험으로 검증 중입니다.

임상시험 근거

시험 번호	단계	상태	참여자 수	주요 발견
NCT03650894	Phase 2	등록 완료·추적 중 (완료 예정 2026-12)	30	전이성 HER2 음성 유방암에서 Nivolumab + Bicalutamide + Ipilimumab 병합 요법의 안전성·효능 평가. 항안드로겐 AR 차단과 면역관문억제를 결합하여 화학요법을 배제하거나 지연시키는 전략

문헌 근거

PMID	연도	유형	저널	주요 발견
40853613	2025	Review	Current Medical Science	TNBC 항안드로겐 요법 최신 현황: bicalutamide·enzalutamide·enobosarm이 AR+ TNBC LAR 아형의 주요 치료 전략으로 검토; 면역·화학·표적요법과의 병합 연구 동향 정리
31434793	2020	Phase II	The Oncologist	ER+/AR+ 진행성 유방암에서 Bicalutamide + AI 병합 Phase II 연구: 6개월 임상이익률 16.7%, 반응률 0%로 조기 종료. AI 내성 ER+ 유방암에서는 효과 제한적; 단독 TNBC-LAR 아형에 전략 집중 필요성 시사
21633166	2011	Translational	J Clin Investigation	TNBC 6개 분자 아형(BL1/BL2/IM/M/MSL/LAR) 정의. LAR 아형 확인 및 bicalutamide가 유효한 AR 표적 치료 후보임을 최초로 제시한 기반 연구
35027319	2022	Review	Clinical Breast Cancer	아포크린 유방암종: ER 음성·AR 양성 특성으로 정의; PIK3CA/PTEN/AKT 돌연변이 동반 빈도 높음. AR 표적 치료의 주요 후보 아형
39063165	2024	In vitro/In vivo	Int J Mol Sci	인간·개 염증성 유방암(IBC/IMC) 세포주에서 bicalutamide + 독소루비신/도세탁셀 병합이 증식·이동·침윤 억제에 상승 효과 확인
40974527	2026	Preclinical	Science China Life Sci	Bicalutamide(AR 억제) + GDC-0994(ERK 억제) 병합이 FOXC2 통한 페롭토시스 유도로 TNBC에 강력한 항종양 효과; AR 단독 억제의 한계를 병합 전략으로 극복
32332626	2020	In vitro	Medicine	MDA-MB-231 TNBC 세포에서 bicalutamide의 증식·침윤 억제 효과 확인; AR-PI3K/AKT/mTOR 신호 차단을 통한 항종양 기전 제시
31917699	2020	In vitro	Anti-Cancer Drugs	AR+ TNBC에서 bicalutamide + 커큐민 병합이 단독 치료 대비 강력한 세포사멸·항증식 효과; 자연 유래 물질과의 병합 상승 기전 분석
24888812	2016	Case Report	J Clin Oncol	AR 양성 전이성 유방암 환자에서 bicalutamide 단독 투여로 완전 반응(CR) 달성. AR 표적 치료의 임상 실현 가능성을 보여 준 최초 주요 증례
29069648	2017	In vitro/Translational	Cell Physiol Biochem	ER 음성 유방암에서 bicalutamide가 AR-β-catenin 전사 복합체를 억제하는 기전 규명; AR 양성 ER 음성 유방암에서의 표적 치료 분자적 근거 강화

세포독성

항목	내용
세포독성 분류	표적치료제 (비스테로이드성 안드로겐 수용체 길항제; 전통적 세포독성 화학요법제 아님)
골수억제 위험	저 (골수억제 부작용 보고 없음; 세포독성 화학요법과 병합 시 화학요법 성분의 골수억제 모니터링 필요)
구토 유발성 등급	저 (경구 투여 항안드로겐제; 구역·구토 위험 최소)
모니터링 항목	간기능 검사(ALT/AST; 드문 간독성 감시), QTc 연장 여부, 혈당
취급 방호	항종양제로서 기본 취급 주의 권장; 전통 세포독성 화학요법 대비 노출 위험 낮음

안전성 고려사항

안전성 정보는 허가사항을 참조하세요.

결론 및 다음 단계

결정: Proceed with Guardrails

사유: AR 양성 유방암(특히 TNBC-LAR 아형)에 대한 bicalutamide의 분자 기전적 근거가 견고하며, Phase 2 임상시험(NCT03650894)이 진행 중이고 전임상·번역 연구를 포함한 20편의 문헌이 이를 지지합니다. 단, 한국 미허가 약물로 핵심 임상시험 결과가 아직 미공개이며 안전성 데이터 수집이 완료되지 않아 세부 검증이 선행되어야 합니다.

진행하려면 필요한 것:

NCT03650894 Phase 2 임상시험 결과 발표(예정: 2026년 말) 확인
MFDS 허가사항 및 안전성 정보(주요 경고·금기·DDI) 수집
AR 양성 TNBC 환자 선별을 위한 동반 진단(companion diagnostics) 전략 수립
한국 내 도입 경로(임상시험 신청 또는 허가외 사용 프로토콜) 규제 전략 검토
Disclaimer

This content is for research purposes only and does not constitute medical advice. Clinical validation is required before any clinical application.